Mittel gegen Nikotinentzug

Nikotin-Entzugsdroge

Nikotinmangel führt zu Anzeichen eines Nikotinentzuges. Er reinigt Ihr System besser als alles andere und Ihr Körper braucht Wasser, um die schädlichen Auswirkungen von Tabak und Nikotin zu bekämpfen. Eine Kombination aus Nichtraucherkursen und Nikotinersatzstoffen. Medikamente ohne Nikotin sind Bupropion und Vareniclin. Valerian ist ein natürliches pflanzliches Beruhigungsmittel.

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Es handelt sich um die Anwendung von anticholinergen und antinoradrenergen Stoffen zur Therapie des Nikotin-Entzugssyndroms. In der Anfangsphase des Nikotinentzugs blockiert die Neuerfindung eine übermäßige Freisetzung von Azetylcholin oder Noradrenalin und reduziert damit die Entzugserscheinungen. Es handelt sich um die Anwendung von anticholinergen und antinoradrenergen Stoffen zur Therapie des Nikotin-Entzugssyndroms.

In der Anfangsphase des Nikotinentzugs blockiert die Neuerfindung eine übermäßige Freisetzung von Azetylcholin oder Noradrenalin und reduziert damit die Entzugserscheinungen. Nicotin, ein essentieller Inhaltsstoff des Rauchens, ist eine der am stärksten suchterzeugenden Stoffe. Nicotin befällt hauptsächlich die nikotinischen Acetylcholin-Rezeptoren des ZNS.

Nikotinische Rezeptoren für Acetylcholin haben eine sehr enge Beziehung zum Präfrontalkortex, der gewisse Gehirnfunktionen wie z. B. Konzentration, Erinnerungsvermögen und Nikotinlernen fördert (1, 5, 6). Die Zigarette enthält neben Nicotin eine ganze Palette von Stoffen, die süchtig machen. Zum Beispiel erhöht Ammoniak, das dem Tabakerzeugnis während der Bearbeitung hinzugefügt wird, die Wirkung von Rauch.

Diese Wirkung kann durch die Einwirkung von Aspirin (6) reduziert werden. Plötzlich auftretende Nikotinabstinenz kann bei starkem Rauchen zu signifikanten Entzugssymptomen fÃ?hren. Der Schweregrad dieser Beschwerden kann von Person zu Person sehr stark variieren und ist von einer Vielzahl von Einflussfaktoren abhängig (Dauer und Stärke des Nikotinmissbrauchs, Alter, Alter des Auftretens, Alter, Gender usw.). Im Regelfall tritt diese Symptomatik in den ersten 14 Tagen nach Beginn der Enthaltsamkeit auf, wodurch die Stärke nachlässt.

Seit Anfang der 1990er Jahre wird dieser aktive Inhaltsstoff in den Vereinigten Staaten unter dem Namen WellnessButrin zur Behandlung von depressiven Erkrankungen eingenommen. Ähnlich wie Nicotin bewirkt Syban, dass die Mengen des Kuriermoleküls Doppamin in den Hohlräumen der Nervenzelle, den Synergien, zunehmen. Das bedeutet in der Bundesrepublik und in anderen Staaten, dass dies kontrovers und zweifelhaft ist.

Die Rimonabants basieren auf einem anderen Wirkungsmechanismus als die bisherigen Mittel gegen die Abhängigkeit von Rauch. Damit wird nicht nur das Bedürfnis nach Essen oder Nicotin im Hirn verringert, die Substanz verhindert auch die Speicherung neuer Fettkörper. Ebenfalls bekannt ist die so genannte Entgiftungsmethode Detox-N, bei der ein multi-modales Therapiekonzept auf der Grundlage eines bereits 1986 von Bachynski beschriebenen medikamentösen Nikotinentzugverfahrens erarbeitet wurde (8), das es dem Raucher ermöglicht, sich so rasch und ohne Entzugserscheinungen wie möglich zu enthalten.

Abgesehen von den Unwuchten des cholinergischen Sendersystems treten während des Nikotinentzugs Ungleichgewichte des noradrenergischenystems auf. Glassmann und sein Team haben in einer plazebo-kontrollierten Zufallsstudie Klonidin bei starker NikotinabhÃ?ngigkeit (> 60 Stück pro Tag) eingesetzt und einen um 50% höheren Therapieschwerpunkt (Abstinenz) in der Therapie-Gruppe gefunden als in der Steuer-Gruppe (9).

eine Wirkstoff-Kombination aus Aspirin, Skopolamin und Klonidin, die für den Nikotinentzug vorgezogen wird, wodurch eine solche Wirkstoff-Kombination als Impfstoff oder als Nasensprüher eingenommen wird. Die medikamentöse Nikotinentnahme nach dieser Entdeckung zielt auf den kombinierten Einsatz von anticholinergen und antinoradrenischen Wirkstoffen zur Therapie des Nikotinentzug-Syndroms. Mit dieser pharmakologischen Maßnahme soll eine übermäßige Freisetzung von Azetylcholin oder Noradrenalin in der Anfangsphase des Nikotinentzugs blockiert und damit Entzugserscheinungen reduziert werden.

Nach der Erfindung ist die Anwendung einer Kombination aus Aspirin, Skopolamin und einem Beruhigungsmittel für eine intramuskulär verabreichte Zubereitung zur Therapie des Nikotinentzuges erwünscht. Besonders beliebt ist der Einsatz eines Beruhigungsmittels, da es zu temporären Nebenwirkungen von Anticholinern wie trockenem Mund, leichtem Benommenheit s- und Akkommodationsstörungen kommt.

Die Erfindung sieht die Anwendung von Aspirin mit einer Therapiebreite von 0,1 bis 0,5 Milligramm, Skopolamin von 0,1 bis 0,5 Milligramm und das Beruhigungsmittel von 25 bis 75 Milligramm vor. Eine effektive Atropinmenge von 0,2 Milligramm, Skopolamin von 0,2 Milligramm und das Beruhigungsmittel zwischen 25 und 75 Milligramm wird besonders geschätzt.

Dabei wird die Kombination der Wirkstoffe nach der Erfindung als "Einzeldosis" appliziert, d.h. die Mengen der reklamierten Wirkstoffe sind auf eine einzelne Anwendung bezogen. Daher wird die Anwendung einer Wirkstoff-Kombination aus Aspirin, Skopolamin und einem Beruhigungsmittel zur Zubereitung eines Medikaments für eine intramuskuläre verabreichbare Zubereitung zur Therapie des Nikotinentzuges besonders präferiert, dadurch gekennzeichnet, daß das Medikament in einer einzigen Dosierung von Aspirin in einer wirksamen Dosierung von 0,1 bis 0,5 Milligramm, von Skopolamin in einer wirksamen Dosierung von 0,1 bis 0,5 Milligramm und von dem Beruhigungsmittel in einer wirksamen Dosierung zwischen 25 und 75 Milligramm hergestellt wird.

Zur Minimierung der Injektionsschmerzen, die sich nicht nur aus dem Abbinden einer Injektionsspritze, sondern auch aus der Injektion der nach der Erfindung eingesetzten Stoffe (Atropin, Scopolamin) ergeben, wird der Wirkstoff-Kombination selbst entweder ein lokales Anästhetikum zugegeben oder es wird örtlich an der Injektionsstelle aufgetragen. Zur Erleichterung und Unterstützung des Nikotinentzuges wird die dargestellte Arzneimitteltherapie erfinderisch mit Klonidin angereichert, das in einer effektiven Dosierung von 0,1 bis 0,3 mg/Tag, vorzugsweise 2,1 mg/Tag, eventuell über mehrere Tage, dann in einer niedrigeren Dosierung, namentlich 0,075 bis 0,225 mg/Tag, vorzugsweise 0,15 mg/Tag, eingenommen wird.

Dementsprechend ist der Erfindungsgegenstand auch die Anwendung von Klonidin zur Erzeugung eines Medikaments zur begleitenden Therapie des Nikotinentzuges, das zur Anwendung in einer Tagesdosis von 0,1 bis 0,3 Milligramm vorbereitet wird. Eine weitere Besonderheit der Entwicklung ist die Möglichkeit der alternativen Anwendung eines Skopolaminpflasters. Dies ist ein so genanntes Transdermalpflaster (Membranpflaster), bei dem der aktive Bestandteil Skopolamin verspätet, d.h. langsamer (Retard-Effekt) abgegeben wird und daher nur langsamer vom Organismus aufgenommen wird.

Solche Patches sind allgemein bekannt, z.B. als Mittel gegen Reisekrankheiten und Brechreiz, aber nicht im Rahmen dieser Entwicklung zum Nikotinentzug und in einer Kombination von Wirkstoffen. Dementsprechend ist der Erfindungsgegenstand auch die Anwendung einer Kombination aus Aspirin und einem Beruhigungsmittel zur Erzeugung eines Medikaments für eine intramuskuläre verabreichbare Zubereitung zur Therapie des Nikotinentzuges, dadurch gekennzeichnet, daß das Medikament zur Anwendung unter gleichzeitigem Aufbringen eines Transdermalpflasters mit einer therapiewirksamen Scopolaminmenge vorbereitet ist.

Ein transdermales Hautpflaster hat unter anderem den Nachteil, dass nur noch wenige Produzenten Skopolamin herstellen und damit eine Variante zur 3-Medikamenten-Kombination entsteht, die wie oben dargestellt in einen Pflegebedürftigen gespritzt werden kann. In diesem Ampullen-Set werden die einzelnen Bestandteile der Wirkstoff-Kombination gelagert, nämlich die Wirkstoffe Atropin, Scopolamin und ein Beruhigungsmittel.

Das Mischen der aktiven Inhaltsstoffe direkt vor der Spritze führt nachweislich zu den besten Ergebnissen, da eine Mischung aus Aspirin und Skopolamin nur eine begrenzte Haltbarkeit hat. Daher ist auch beabsichtigt, dass die einzelnen Substanzen mittels eines Adapter- oder Verbindungsstücks untereinander verbunden werden können, so dass die entsprechenden Aktivstoffe gemischt und dann aus den einzelnen Substanzen oder aus der ampullenförmigen Substanz, in der sich das Gemenge befinden, herausgezogen und mittels einer Spritze abgelassen werden.

Ein entsprechend gestalteter Bausatz mit den Einzelkomponenten, d.h. einem Ampullen-Set mit den aktiven Inhaltsstoffen Atropin und Skopolamin, sowie einem Beruhigungsmittel wird besonders bevorzuge. Zusätzlich kann der Bausatz auch die für den Nikotinentzug erforderliche Clonidinmenge beinhalten, so dass ein solcher Bausatz dem behandelnden Mediziner alle für die Applikation benötigten Wirk-, Hilfs- und Betriebsstoffe zur Hand gibt.

Kurzbeschreibung der Therapien und der Resultate nach der Detox-N-Methode: Das beschriebene Medikament ist ein "off-print" (Gebrauch von zugelassenen Medikamenten, bei dem die Genehmigung nicht auf die vorgesehene Anwendungsform ausgerichtet ist). Bei den behandelten Rauchern wurden vor der eigentlichen Operation durchschnittlich 38 ( 19) pro Tag konsumiert, während die rezidivierenden Konsumenten einen täglichen Tabakkonsum von 30 ( 14) meldeten.

39 der rezidivierenden Raucher haben die Therapie bereits in den ersten 14 Tagen abgebrochen und mussten als Therapieversagen klassifiziert werden (6%). Dieses Ergebnis zeigt die erstaunliche und außergewöhnlich gelungene Therapie von Tabakkonsum. Weßler 1, Kirkpatricks J. Folgen für den Nikotinverbrauch des allgegenwärtigen Zytomoleküls Azetylcholin.

Grundlegende klinische Pharmakol-Toxikol 94 (2004) 153-160 Anwendung einer Wirkstoff-Kombination aus Aspirin, Skopolamin und einem Beruhigungsmittel zur Herstellung eines Medikaments für eine intramuskuläre Verabreichung einer Zubereitung zur Therapie des Nikotinentzuges. Anwendung nach Anspruch 1, worin die effektive Atropinmenge zwischen 0,1 und 0,5 Milligramm, Skopolamin zwischen 0,1 und 0,5 Milligramm und das Beruhigungsmittel zwischen 25 und 75 Milligramm ist.

Anwendung nach Anspruch 2, worin die effektive Atropinmenge 0,2 mg/m² und die Scopolaminmenge 0,2 mg/m beträgt und das Beruhigungsmittel zwischen 25 und 75 mg/mg/m² beträgt. Anwendung einer Wirkstoff-Kombination aus Aspirin, Skopolamin und einem Beruhigungsmittel zur Herstellung eines Medikaments für eine intramuskuläre verabreichbare Zubereitung zur Therapie des Nikotinentzuges, dadurch gekennzeichnet, daß das Medikament zur Anwendung in einer einzigen Dosis von Aspirin in einer wirksamen Dosis von 0,1 bis 0,5 Milligramm, von Skopolamin in einer wirksamen Dosis von 0,1 bis 0,5 Milligramm und des Beruhigungsmittels in einer wirksamen Dosis von 25 bis 75 Milligramm vorbereitet ist.

Anwendung einer Wirkstoff-Kombination aus Aspirin und einem Beruhigungsmittel zur Herstellung eines Medikaments für eine intramuskuläre verabreichbare Zubereitung zur Therapie des Nikotinentzuges, dadurch gekennzeichnet, daß das Medikament zur Anwendung unter gleichzeitigem Auftragen eines Transdermalpflasters, das eine therapiewirksame Scopolaminmenge enthält, hergestellt ist. Anwendung nach Anspruch 5, worin die effektive Atropinmenge zwischen 0,1 und 0,5 Milligramm und das Beruhigungsmittel zwischen 25 und 75 Milligramm ist.

Anwendung nach Anspruch 5 oder 6, worin die effektive Atropinmenge 0,2 Milligramm beträgt und das Beruhigungsmittel zwischen 25 und 75 Milligramm ist. Anwendung nach mindestens einem der Patentansprüche 1 bis 7, das aus der Reihe bestehend aus Chlormethylpromazin, Permethazin, Promazin, Trifluopromazin, Levomepromazin oder Methotrimeprazin und Derivaten und Salzen dieser Stoffe auserwählt ist.

Anwendung nach Anspruch 8, worin das Beruhigungsmittel ist: levopromazinhaltiges Hydrogenmaleat. Anwendung nach Anspruch 9, worin die effektive Dosis von levopromaziniertem Hydrogenmaleat 25 und bis zu 50 Milligramm beträgt. Anwendung nach Anspruch 10, worin die effektive Dosis an levopromazinhaltigem Hydrogenmaleat 25mg ist. Anwendung nach einem oder mehreren der Patentansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass die Kombination des zu verabreichenden Wirkstoffs durch eine einzige Spritze appliziert wird.

Anwendung nach einem oder mehreren der Patentansprüche 1 bis 12, worin ein lokales Betäubungsmittel der Wirkstoff-Kombination vorhanden ist. Anwendung nach einem oder mehreren der Patentansprüche 1 bis 12, bei denen ein lokales Betäubungsmittel an der Injektionsstelle angewendet wird. Anwendung nach Anspruch 13 oder 14, dadurch charakterisiert, dass das örtliche Betäubungsmittel das Lidokain ist.

Anwendung nach Anspruch 5, worin das Pflaster eine effektive Scopolaminmenge von 75 bis 1,5 Milligramm hat, die sich über einen längeren Zeitabschnitt hinweg gleichförmig mit verlangsamender Geschwindigkeit freisetzt. Anwendung von Klonidin zur Erzeugung eines Medikaments zur Begleitbehandlung einer Therapie des Nikotinentzuges nach den Patentansprüchen 1 bis 16, welches Medikament zur Anwendung in einer Tagesdosis von 0,1 bis 0,3 Milligramm hergestellt wird.

Anwendung nach Anspruch 17, worin die Tagesdosis von Klonidin 0,075 bis 0,225 mg/d, vorzugsweise 0,15 ml, ist. Anwendung nach Claim 17 oder 18, worin das Medikament in einer oralen verabreichbaren Tablette oder einer Kapsel ist. Ampullarium zur Aufbewahrung der einzelnen Bestandteile der Wirkstoff-Kombination nach Claim 1, 4 oder 5 Ampullarium nach Claim 20, dadurch gekennzeichnet, dass die aktiven Bestandteile in den Ampullen durch das Ampullarium lichtundurchlässig sind.

Ampullensatz nach Claim 20 oder 21, bei dem die Ampullen über einen Adaptor aneinander anschließbar sind, so dass die in den Ampullen vorhandenen aktiven Bestandteile mischbar sind. Ampullarium nach einem oder mehreren der Patentansprüche 20 bis 22, bei dem die Einzelwirkstoffe oder die zusammengemischten Wirkstoffe über eine Injektionskanüle aus der entsprechenden Ampulle austauschbar sind.

Set, mindestens bestehend aus einem Ampullen-Set nach einem oder mehreren der Patentansprüche 20 bis 23 sowie einer Gebrauchsanweisung und/oder Gebrauchsanweisung. d. das Medikament Klonidin in einer für die orale Verabreichung geeignetem Ausmass. Bausatz nach den Ansprüchen 24 bis 26, bei dem die Einzelkomponenten des Bausatzes, vor allem die entsprechenden Wirk- und Hilfsstoffe, in einer für eine einzelne Nikotinentnahmemaßnahme notwendigen Quantität bereitstehen.

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